Цефурус – инструкция, применение антибиотика детям, аналоги, цена

Содержание

Форма выпуска и состав
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Терапевтическое действие
Показания к применению
Основные показания
Побочные действия
Усвоение и выведение
Отзывы о Цефурусе
Особые указания
Аналоги
Лекарственное взаимодействие

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: белого с желтым оттенком или белого цвета (по 0,75 г во флаконе объемом 10 мл или по 1,5 г во флаконе объемом 20 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов; для стационаров – в картонной коробке 50 флаконов;

в контурной ячейковой упаковке 1 флакон с порошком в дозе 0,75 г и 2 ампулы с растворителем по 5 мл, в картонной пачке 1 упаковка и ампульный скарификатор; в картонной пачке/коробке 1 флакон с порошком в дозе 0,75 г, 2 ампулы с растворителем и ампульный скарификатор; в контурной ячейковой упаковке 5 флаконов с порошком в дозе 0,75 г, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул с растворителем, в картонной пачке 1 упаковка с препаратом, 2 упаковки с растворителем и ампульный скарификатор;

В 1 флаконе содержится активное вещество – цефуроксим натрия (в пересчете на цефуроксим) в дозе 0,75 или 1,5 г.

Растворитель – вода для инъекций (д/ин.).

Цефуроксим в форме соли натрия — активное вещество, обладающее противомикробными свойствами. Дозировка и состав вспомогательных компонентов зависят от лекарственной формы.

Для перорального использования. Оболочка таблетированной формы облегчается всасывание активного вещества в нужном отделе пищеварительного тракта. Варианты дозировки: 125 или 250 миллиграмм.

Для приготовления инъекционного раствора. Используется для проведения внутримышечных и внутривенных инъекций. Варианты дозировки активного вещества в одном флаконе: 750 миллиграмм или 1.5 грамма.

Упаковка

Для приготовления жидкой пероральной формы (суспензии). Содержит сахарозу. Варианты дозировки в одном флаконе: 1250 или 1500 миллиграмм. Одна доза (5 миллилитров жидкости) содержит 125 или 150 миллиграмм активного вещества соответственно.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефуроксим – цефалоспориновый антибиотик II поколения, демонстрирующий активность по отношению к широкому спектру возбудителей, включая штаммы, вырабатывающие β-лактамазы. Препарат оказывает бактерицидное действие, препятствуя синтезу стенки бактериальной клетки.

В условиях in vitro Цефурус активен в отношении следующих микроорганизмов:

грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus influenzae (в т. ч. ампициллин-резистентные штаммы), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Providencia rettgeri, Providencia spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis;
грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, резистентные к пенициллинам, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis (группы viridans), Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae);
анаэробные бактерии: грамотрицательные и грамположительные кокки (в т. ч. Peptostreptococcus spp. и Peptococcus), Clostridium spp., Propionibacterium spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (кроме Bacteroides fragilis);
другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.

Не чувствительны к активному веществу Цефуруса такие микроорганизмы, как Campylobacter spp., Clostridium difficile, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, Pseudomonas spp., метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Legionella spp., Morganella morganii, Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Serratia spp., Citrobacter spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После проведения в/м инъекции в дозе 0,75 г максимальная концентрация (Cmax) цефуроксима отмечается спустя 15–60 минут и составляет 27 мкг/мл. При в/в вливании в дозах 0,75 и 1,5 г спустя 15 минут после введения Cmax препарата составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно, в сыворотке крови терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5,3 и 8 часов соответственно.

С белками плазмы средство связывается на 33–50%. При в/в и в/м инъекциях период полувыведения (Т½) равен 1,3–1,5 часа, у новорожденных – 2–2,5 часа. Терапевтические концентрации цефуроксима фиксируются в миокарде, мягких тканях, коже, плевральной жидкости, мокроте и желчи. Концентрации активного вещества, превышающие минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большей части микроорганизмов, могут быть достигнуты в синовиальной и внутриглазной жидкостях, а также в костной ткани. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) при менингите, проходит через плаценту и выявляется в грудном молоке.

Не подвергается метаболической трансформации в печени. Примерно 85–90% введенной дозы экскретируется почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде на протяжении 8 часов (большая часть активного вещества экскретируется в течение первых 6 часов, образуя при этом высокую степень концентрации в моче). Полностью средство элиминируется через 24 часа (одна половина – путем канальцевой секреции, вторая – путем клубочковой фильтрации).

Терапевтическое действие

По классификации действующее вещество относят к цефалоспориновой группе второго поколения. После введения препарата химическое соединение проникает в бактериальные клетки и нарушение формирование клеточной стенки. Это бактерицидное действие, то есть применение лекарства способствует уничтожению патогенов в организме. Широкий спектр антибактериального действия.

Спектр активности

Показания к применению

Цефурус рекомендован для терапии бактериальных инфекций, возбуждаемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

фарингит, тонзиллит, синусит, отит (инфекции ЛОР-органов);
бронхит, абсцесс легких, пневмония, эмпиема плевры (инфекционные поражения дыхательных путей);
бессимптомная бактериурия, цистит, пиелонефрит (инфекции мочевыводящих путей);
септический артрит, остеомиелит (инфекции костей и суставов);
фурункулез, импетиго, пиодермия, раневая инфекция, рожа, флегмона, эризипелоид (инфекции кожи и мягких тканей);
цервицит, аднексит, эндометрит (инфекции органов малого таза);
менингит;
сепсис;
гонорея;
болезнь Лайма (боррелиоз).

Кроме этого, Цефурус показан для профилактики инфекционных осложнений при проведении операций на органах брюшной полости, грудной клетки, таза и суставов (в т. ч. операции на сердце, легких, пищеводе, ортопедические операции и операции в сосудистой хирургии при наличии высокого риска инфекционных осложнений).

Использование антибиотика Цефурус противопоказано при гиперчувствительности к цефуроксиму, а также к другим цефалоспоринам, карбапенемам и пенициллинам.

С особой осторожностью следует применять антибактериальное средство при следующих заболеваниях/состояниях:

кровотечения и болезни пищеварительного тракта (в т. ч. неспецифический язвенный колит), включая указания в анамнезе;
хроническая почечная недостаточность (ХПН);
период новорожденности (в т. ч. недоношенность);
беременность и период кормления грудью;
комбинированное использование с петлевыми диуретиками, аминогликозидами.

Также с осторожностью следует проводить терапию препаратом у истощенных и ослабленных больных.

Лекарство используется для устранения инфекционного процесса в респираторном тракте, мочеполовой системе, кожном покрове, мягких тканях и других отделах организма. Возможно назначение для лечения инфекции, вызванной чувствительным к препарату патогеном. Применяется в качестве монотерапии или вместе с другими медикаментами. Только курсовое применение.

Основные показания

Бактериальное поражение респираторного тракта: воспаление околоносовых пазух, гортани, глотки, трахеи, бронхов, легочной ткани и других органов.
Бактериальное поражение органов выделения и репродукции: воспаление почечной ткани, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря и других органов.
Бактериальное поражение кожного покрова и мягких тканей, включая гнойные патологии.
Медикаментозная терапия болезни Лайма на первых стадиях и снижение риска рецидивирования этой патологии у пациентов старше двенадцати лет.
Другие заболевания: гонококковая инфекция, воспаление среднего уха, воспаление оболочек головного мозга, сепсис.

Лекарство обладает хорошей переносимостью, однако у некоторых больных на фоне лечения могут появляться серьезные осложнения. Главным противопоказанием считается аллергическая реакция или непереносимость при попадании в организм веществ, входящих в состав препарата. Нужно учитывать непереносимость не только конкретного вещества, но и других средств из групп карбапенемов, бета-лактамов, цефалоспоринов, монобактамов и пенициллинов.

Продается по рецепту

Другие ограничения к применению:

Возраст пациента до трех лет (для таблеток).
Фенилкетонурия (для гранул).
Чувствительность к аспартаму и прочим вспомогательным компонентам.
Возраст до трех месяцев (для гранул).

Побочные действия

Редко на фоне медикаментозной терапии возникают неблагоприятные реакции, обусловленные действием вещества на ткани и органы. Обычно это неопасные осложнения, проходящие самостоятельно, но редко формируются серьезные побочные эффекты. Типичной нежелательной реакцией считается иммунологическая чувствительность к входящим в состав препарата веществам (аллергия). Для снижения риска появления аллергической реакции нужно заранее изучать состав средства.

Другие нежелательные эффекты:

Кроветворная система: повышение уровня эозинофилов, гемолитическая анемия, положительная реакция Кумбса, снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов.
Пищеварительная система: жидкий стул, абдоминальный дискомфорт, позывы к рвоте, повышение уровня печеночных ферментов, воспаление печеночной ткани, желтуха и псевдомембранозный колит.
Иммунитет: кожные высыпания, покраснение покровных тканей, сывороточная болезнь, анафилактический шок, повышение температуры тела, крапивница и другие иммунопатологические проявления.
Кожный покров и мягкие ткани: эритемные реакции, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Нервная система: цефалгия, головокружение.
Инфекционные процессы: грибковое поражение разных органов и тканей (кандида).

пищеварительная система: метеоризм, диарея, тошнота, запор, рвота, боль и спазмы в животе, глоссит, кандидоз полости рта, изъязвления слизистой оболочки ротовой полости, холестаз, псевдомембранозный колит (риск появления последнего необходимо учитывать пациентам с тяжелой диареей, развившейся во время курса лечения или после его завершения);
нервная система: судороги;
мочевыделительная система: дизурия, интерстициальный нефрит, нарушение деятельности почек – понижение КК, возрастание уровня креатинина и/или азота мочевины в крови;
половая система: вагинит, зуд в промежности;
органы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, агранулоцитоз, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия;
органы чувств: снижение слуха;
аллергические реакции: сыпь, озноб, зуд, крапивница; редко – лекарственная лихорадка, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона), бронхоспазм, кожный васкулит, анафилактический шок, сывороточная болезнь;
лабораторные показатели: гипербилирубинемия, ложноположительный тест Кумбса, усиление активности печеночных ферментов – аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), щелочной фосфатазы (ЩФ);
местные реакции: при в/м введении – раздражение, боль и инфильтрат в месте инъекции; при в/в введении – тромбофлебит, флебит.

Усвоение и выведение

Активное вещество усваивается в тонком кишечнике с выделением молекул противомикробного средства. Если пероральное введение проводится сразу после приема пищи, наблюдается максимальное всасывание. Наивысшая концентрация в крови возникает через два-три часа после использования. До 50% препарата связывается с белками плазмы крови.

Химическое соединение не изменяется в печеночной ткани и выводится почками. При нарушении работы выделительной системы скорость полувыведения снижается. Может потребоваться коррекция схемы применения.

Отзывы о Цефурусе

Лекарство назначает врач на очном приеме. Специалист оценивает жалобы пациента, проводит осмотр и изучает анамнез. Подбирается дозировка, которая может отличаться от предложенных в инструкции схем терапии. Способы применения зависят от лекарственной формы и состояния больного. Пероральные формы (суспензия и таблетки) нужно принимать после еды для улучшения всасывания веществ в ЖКТ. Инъекционное введение рекомендуется доверить специалисту.

Стандартная дозировка при бактериальном заболевании: двести пятьдесят миллиграмм дважды в сутки.
Воспаление почечной ткани (пиелонефрит): двести пятьдесят миллиграмм дважды в сутки.
Болезнь Лайма у больных старше двенадцати лет: пятьсот миллиграмм дважды в сутки на протяжении двадцати дней.
Воспаление мочеполовых путей: сто двадцать пять миллиграмм дважды в сутки.
Легкое и среднетяжелое течение респираторной инфекции: двести пятьдесят миллиграмм дважды в сутки.
Тяжелое течение респираторной инфекции, включая пневмонию: пятьсот миллиграмм дважды в сутки.
Гонококковая инфекция без осложнений: один грамм однократно.

Таблетки для пациентов старше трех лет: сто двадцать пять миллиграмм дважды в сутки для большинства заболеваний и двести пятьдесят миллиграмм дважды в сутки для терапии воспаления среднего уха и тяжелых патологий.
Суспензия для терапии большинства болезней в возрасте от трех месяцев до двенадцати лет: десять миллиграмм на один килограмм массы тела ребенка (не более 250 миллиграмм) дважды в сутки.
Суспензия для терапии болезни Лайма и тяжелой инфекции в возрасте от трех месяцев до двенадцати лет: пятнадцать миллиграмм на один килограмм массы тела ребенка (не более 250 миллиграмм) дважды в сутки. В среднем терапия продолжается две недели.

Взрослые пациенты: семьсот пятьдесят миллиграмм трижды в сутки. При тяжелом течении доза может быть повышена до тысячи пятьсот миллиграмм (3-4 раза в день).
Дети: от тридцати до ста миллиграмм на один килограмм массы тела в сутки на три-четыре приема. Стандартная доза для большинства болезней составляет шестьдесят миллиграмм на один килограмм массы тела в сутки. Детям до трех лет назначают тридцать миллиграмм на один килограмм массы тела в сутки на два-три приема.
Гонококковая инфекция: внутримышечное однократное введение полутора грамм.
Воспаление мозговых оболочек: внутривенное введение трех грамм каждые восемь часов. Детям от ста пятидесяти до двухсот пятидесяти миллиграмм на килограмм массы тела на 3-4 приема в сутки. Новорожденным назначают сто миллиграмм на килограмм.
Воспаление легочной ткани: внутримышечное или внутривенное введение полутора грамм два или три раза в сутки в течение 2-3 дней. Дальше пероральное введение пятисот миллиграмм дважды в сутки в течение семи-десяти дней.
Обострение бронхита: внутривенное или внутримышечное введение семьсот пятидесяти миллиграмм два-три раза в сутки в течение двух-трех дней. Дальше пероральное введение пятисот миллиграмм два раза в сутки в течение пяти-десяти дней.

При нарушении работы почек врач должен скорректировать схему лечения в соответствии с показателем клиренса креатинина.
Применение средства вместе с петлевыми мочегонными медикаментами снижает скорость выведения и повышает концентрацию активного компонента в крови.
Использование антибиотика вместе с аминогликозидами и мочегонными средствами усиливает негативное действие на почечную ткань.
Медикаменты, снижающие кислотность желудочного сока, ухудшают усвоение лекарства.
Противомикробное действие на кишечный микробиом нарушает активность оральных контрацептивов.
В ходе медикаментозной терапии нужно регулярно оценивать работу почек.
Редко возникает жизнеугрожающая форма псевдомембранозного колита. При появлении жидкого стула и других симптомов пациенту следует пройти врачебное обследование.
Препарат может снижать скорость психомоторных реакций. Управлять транспортным средством нужно с осторожностью.

Цефурус вводят в/м или в/в струйно или капельно.

Взрослым назначают препарат в/м или в/в 3 раза в сутки по 0,75 г, при тяжелом течении инфекции допускается повышение дозы до 3–4 введений по 1,5 г в сутки (в случае необходимости промежуток времени между инъекциями может быть уменьшен до 6 часов). Средняя суточная доза обычно варьирует от 3 до 6 г.

Рекомендуемый режим дозирования Цефуруса для взрослых:

бактериальный менингит: в/в каждые 8 часов по 3 г;
обострение хронического бронхита: в/м или в/в 2–3 раза в сутки по 0,75 г на протяжении 48–72 часов, затем рекомендован переход на прием пероральной формы цефуроксима – 2 раза в сутки по 0,5 г курсом 5–10 дней;
пневмония: в/м или в/в 2–3 раза в сутки по 1,5 г на протяжении 48–72 часов с последующим использованием пероральной формы цефуроксима 2 раза в сутки по 0,5 г курсом 7–10 дней;
гонорея: в/м 1 введение в дозе 1,5 г или 2 введения в дозе 0,75 г в разные участки, (например в обе ягодичные мышцы);
послеоперационные осложнения (в целях профилактики): оперативные вмешательства на легких, сердце, сосудах и пищеводе – в/в за 0,5–1 час до проведения операции по 1,5 г, а при длительных операциях в/в или в/м каждые 8 часов в течение последующих 24–48 часов по 0,75 г (при операциях на открытом сердце общая доза не должна превышать 6 г); ортопедические операции и операции на органах таза, брюшной полости – в/в при индукции анестезии по 1,5 г, затем дополнительно спустя 8 и 16 часов после завершения операции в/м по 0,75 г; полная замена сустава – порошок в сухом виде перед добавлением жидкого мономера смешивают в дозе 1,5 г с каждым пакетом полимера метилметакрилатного цемента.

Препарат необходимо с особой осторожностью использовать при лечении новорожденных детей (в т. ч. недоношенных).

Цефурус детям в возрасте старше 3 месяцев назначают в/в или в/м в суточной дозе 30–100 мг/кг в 3–4 введения. При терапии большинства инфекционных заболеваний оптимальной суточной дозой является 60 мг/кг. Новорожденным и детям младше 3 месяцев назначают 30 мг/кг в сутки в 2–3 введения.

При лечении бактериального менингита у детей препарат вливают в/в: для младшего и старшего возраста рекомендуемая суточная доза составляет 150–250 мг/кг в 3–4 введения, для новорожденных – 100 мг/кг в 2–3 введения. На фоне терапии менингита у детей может наблюдаться снижение слуха.

Пациентам с ХПН требуется изменение режима дозирования. При КК (клиренс креатинина) 10–20 мл/мин у взрослых Цефурус используют в/в или в/м 2 раза в сутки по 0,75 г, при КК ниже 10 мл/мин – 1 раз в сутки по 0,75 г. У детей с ХПН режим дозирования необходимо корректировать в соответствии с рекомендациями для взрослых.

Пациентам, которые находятся на непрерывном гемодиализе с применением артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, рекомендуется использовать Цефурус 2 раза в сутки по 0,75 г. Если больные находятся на гемофильтрации низкой скорости, необходимо соблюдать схемы дозирования, назначаемые при нарушении деятельности почек.

Для приготовления суспензии для в/м введения к порошку в дозе 0,75 г (содержимое флакона объемом 10 мл) следует добавить растворитель – воду д/ин. в количестве 3 мл, к порошку в дозе 1,5 г (содержимое флакона объемом 20 мл) – в количестве 6 мл. Смесь требуется аккуратно встряхивать до образования суспензии.

Для получения раствора для в/в струйного введения порошок в дозе 0,75 г следует развести водой д/ин. в объеме 9 мл, в дозе 1,5 г – в объеме 14 мл.

Для приготовления раствора для в/в инфузий, например, для в/в вливаний длительностью до 30 минут, порошок в дозе 1,5 г растворяют в воде д/ин. объемом 50 мл. Приготовленный раствор можно вливать непосредственно в вену или в трубку капельницы при парентеральном введении жидкости.

К симптомам передозировки могут относиться возбуждение центральной нервной системы и судороги. Лечение назначают симптоматическое, эффективен гемодиализ и перитонеальный диализ.

Немногочисленные отзывы о Цефурусе свидетельствуют об эффективности терапии препаратом у взрослых и детей инфекционных заболеваний, вызываемых чувствительными к нему микроорганизмами. Цефурус проявляет бактерицидную активность в отношении широкого спектра возбудителей и успешно, по отзывам, используется для предупреждения развития инфекционных осложнений при проведении оперативных вмешательств.

К недостаткам данного антибиотика относят большое число побочных эффектов, болезненность в/м введений и довольно высокую стоимость препарата, необходимого на полный курс терапии.

Цена на Цефурус, порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения, может составлять 65–70 руб. за 1 флакон, содержащий 0,75 г; 100–130 руб. за 1 флакон, содержащий 1,5 г.

Особые указания

В ходе терапии Цефурусом необходимо проводить мониторинг функции почек, особенно у пациентов с болезнью почек в анамнезе, больных, использующих антибиотик в высоких дозах, у лиц пожилого возраста, при комбинированном применении с петлевыми диуретиками и аминогликозидами.

При наличии в анамнезе аллергических реакций на пенициллины возможно проявление гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам.

После снятия симптомов следует продолжать применение Цефуруса еще в течение 48–72 часов, при лечении инфекций, возбуждаемых Streptococcus pyogenes, курс должен составлять не менее 7–10 дней.

На фоне терапии может отмечаться ложноположительная реакция мочи на глюкозу и ложноположительный прямой антиглобулиновый тест (прямая реакция Кумбса). При установлении уровня глюкозы в крови у больных, получающих цефуроксим, рекомендуется использовать тесты с глюкозооксидазой/гексокиназой.

В период лечения запрещено употребление этанола.

При переводе пациента с парентерального введения Цефуруса на прием пероральной формы цефуроксима требуется учитывать степень тяжести инфекции, чувствительность возбудителя и общее состояние больного. Если на протяжении 72 часов после начала лечения не удается достичь клинического эффекта, следует продолжить парентеральное введение препарата.

При лечении Цефурусом пациентам, управляющим автотранспортными средствами или другой сложной и потенциально опасной техникой, требуется соблюдать осторожность.

Аналоги

Аналогами Цефуруса являются: Антибиоксим, Суперо, Зинацеф, Цефроксим Дж, Зиннат, Цетил Люпин, Цефуроксим, Аценовериз, Цефурабол, Аксосеф и др.

Цефуроксим — название действующего вещества (антибиотика) и наименование препарата в форме порошка и таблеток. В аптеке можно найти другие медикаменты, содержащие это химическое соединение в качестве активного компонента.

Аналоги:

Зиннат в таблетках и гранулах.
Аксосеф в таблетках.
Цетил Люпин в таблетках.

Аналог

Лекарственное взаимодействие

аминогликозиды и диуретики: усугубляется угроза появления нефротоксических эффектов;
петлевые диуретики: замедляется канальцевая секреция, уменьшается почечный клиренс, возрастает уровень в плазме и Т½ цефуроксима;
раствор натрия бикарбоната 2,74%, аминогликозиды: отмечается фармацевтическая несовместимость данных средств с цефуроксимом;
раствор натрия хлорида 0,9%, водные растворы, содержащие до 1% лидокаина гидрохлорида, растворы декстрозы 5 и 10%, раствор декстрозы 5% и раствор натрия хлорида 0,9%, раствор натрия хлорида 0,18% и раствор декстрозы 4%, раствор Хартмана, раствор Рингера, раствор натрия лактата, гепарин (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в растворе натрия хлорида 0,9%: зафиксирована фармацевтическая совместимость этих средств с цефуроксимом.