Валацикловир – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Содержание

Форма выпуска и состав
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Лекарственное взаимодействие
Показания препарата
Фармакодинамика
Цена на Валацикловир в аптеках
Фармакокинетика
Побочные действия
Особые указания
Применение при беременности

Форма выпуска и состав

В структуру Валацикловира входит основной компонент – валацикловир гидрохлорида. Наполнители представлены:

кукурузным крахмалом;
коллидоном;
аэросилом;
солютабом;
насыщенным водородом касторовым маслом;
двуокисью титана;
пищевой добавкой Е1521;
индиго-кармин – красителем;
оксиэтилированным сорбитаном.

Фасуется в контурные упаковки с ячейками по 7, 10, 14 штук и полимерные емкости по 10, 20, 30, 42, 50 и 60 штук.
Чтобы купить Валацикловир, нужно предъявить рецептурное назначение доктора.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Валацикловир выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: овальной двояковыпуклой формы, ядро и оболочка почти белого или белого цвета, у таблеток по 1000 мг – разделительная риска на одной стороне (по 7, 10, 28 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 упаковок;

В 1 таблетке содержатся:

действующее вещество: валацикловира гидрохлорид – 556,2 мг или 1112,4 мг, что соответствует содержанию 500 мг или 1000 мг валацикловира;
вспомогательные компоненты: повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
состав оболочки: титана диоксид, макрогол 4000, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Противовирусное химвещество блокирует размножение вирусных микроорганизмов – герпеса 1 и 2 типа, появление лихорадки на коже с сыпью и пузырьками опоясывающего лишая 3 типа, гаммагерпесвирусов 4 типа, бетагерпесвирусов 5 типа. Медикамент подавляет вирусный ДНК фермент-катализатор и замедляет образование дезоксирибонуклеотидов.

Фармакодинамика

Валацикловир – противовирусное средство. Является L-валиновым сложным эфиром ацикловира – аналога пуринового нуклеотида (гуанина), специфическим ингибитором ДНК-полимеразы (дезоксирибонуклеиновой кислоты-полимеразы) вирусов герпеса. Блокирует биосинтез вирусной ДНК и репликацию вирусов.

Вещество в человеческом организме под воздействием фермента валацикловиргидролазы быстро и в полном объеме превращается в ацикловир и L-валин. Из ацикловира в результате фосфорилирования образуется активный ацикловиртрифосфат, который способен конкурентно подавлять вирусную ДНК-полимеразу.

Первый этап фосфорилирования осуществляется под воздействием вирусоспецифического фермента (для Varicella zoster, Herpes simplex, вируса Эпштейна – Барр – вирусная тимидинкиназа, которая обнаруживается только в инфицированных вирусом клетках). Селективность препарата для цитомегаловируса обусловлена тем, что фосфорилирование в некоторой мере опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97.

Вещество проявляет активность по отношению к цитомегаловирусу, вирусам Herpes simplex 1 и 2 типов, Varicella zoster, Эпштейна – Барр и человеческому вирусу герпеса 6 типа.

Фармакокинетика

Валацикловир характеризуется высокой степенью абсорбции. Вещество быстро и практически в полном объеме превращается в ацикловир и L-валин.

При приеме 1 г валацикловира биологическая доступность ацикловира составляет 54% (в 3–5 раз выше, чем после перорального приема ацикловира).

После приема 3 г валацикловира 4 раза в день значение AUC (площади под кривой «концентрация – время») примерно равно AUC ацикловира при внутривенном введении в дозе 5 мг каждые 8 часов.

Cmax (максимальная концентрация в плазме) после однократного приема 1 г вещества составляет от 15 до 25 мкмоль/мл, время ее достижения находится в диапазоне 1,6–2,1 часа; неметаболизированный валацикловир через 3 часа в плазме не определяется. Степень связывания с белками плазмы: валацикловир – 13–18%, ацикловир – 9–33%.

Ацикловир широко распределяется в жидкостях и тканях организма, в т. ч. в жидкости герпетических пузырьков, головном мозге, печени, почках, легких, кишечнике, селезенке, мышцах, матке, слизистой оболочке и секрете влагалища, сперме, слезной, амниотической и спинномозговой жидкостях. Наиболее высокие концентрации определяются в почках, кишечнике и печени. Вещество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Т1/2 (период полувыведения) валацикловира – меньше 30 минут, ацикловира – от 2,5 до 3,3 часа, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности –14 часов, у пациентов пожилого возраста (от 65 до 83 лет) – от 3,3 до 3,7 часа.

Выведение осуществляется почками (45,6%), преимущественно как ацикловир и его метаболит (9-карбоксиметоксиметилгуанин), меньше 1% выводится в неизмененном виде, а также через кишечник (47,12%) на протяжении 96 часов.

Лекарственное взаимодействие

Изготавливается в виде некруглых со сглаженными краями и вытянутых в длину таблеток, покрытых пленкой белого оттенка. Изделие имеет два вида дозировок по 0,5 и 1 г.

Значимых в клиническом отношении видов взаимодействия медикамента с другими химпрепаратами не обнаружено. Поскольку активные ингредиенты выводятся благодаря почкам, то средства, влияющие на данный путь, могут повышать плотность действующего материала в кровяной плазме. Однако в коррекции дозировки необходимости нет.

Поскольку Валацикловир выводится посредством почечной секреции в неизмененном виде, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующей терапии лекарственными средствами с похожим механизмом выведения. К ним относятся: нефротоксичные средства, аминогликозиды, йодированные контрастные вещества, пентамидин, органические соединения платины, метотрексат, фоскарнет, циклоспорин, такролимус.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Риск повышения уровня концентрации в плазме крови каждого из препаратов или их метаболитов возрастает при приеме высоких доз валацикловира в сутки (4000 мг и выше).

Показания препарата

Медикамент назначается для лечения:

сплошного поражения лихорадкой вокруг поясницы;
инфекционных патологий дермы и питуитарных поверхностей, вызванных различными типами вируса – первичным, рецидивирующим, лабильным;
в превентивных целях для исключения рецидивов заражения кожи.

Медикамент не назначается при гиперсенситивности к действующим и вспомогательным компонентам, в период беременности, лактообразования, в детском и подростковом возрасте.

Сберегать продукт следует в сухом месте, которое защищено от действия прямых солнечных лучей и электрического света. Температурный режим – в пределах 25 ° С.
Срок годности – не более 2-х лет. Отпускается химсредство в соответствии с рецептурным назначением лечащего доктора. Цена Валацикловира составляет 274 рубля.

Для пациентов старше 12 лет применение Валацикловира показано:

лечение и профилактика (в том числе у взрослых с иммунодефицитом) инфекционных заболеваний слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусом простого герпеса [включая лабиальный герпес (Herpes labialis) и впервые выявленный или рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis)];
профилактика инфекционных патологий после трансплантации паренхиматозных органов;
профилактика цитомегаловирусных инфекций.

Кроме этого, только взрослым таблетки назначают при лечении опоясывающего герпеса (Herpes zoster), включая офтальмический опоясывающий герпес.

ВИЧ-инфекция с суммарным содержанием CD4 и лимфоцитов меньше 100 в 1 мкл;
возраст до 12 лет (при назначении с целью профилактики инфекций, вызванных цитомегаловирусом, и болезней после трансплантации солидных органов);
возраст до 18 лет (при назначении по всем остальным показаниям; связано с недостаточностью клинических данных);
гиперчувствительность к ацикловиру или компонентам препарата.

С осторожностью следует принимать таблетки Валацикловир при риске дегидратации, почечной недостаточности, одновременном приеме нефротоксичных лекарственных средств, в период беременности и грудного вскармливания, пожилом возрасте, больным с клинически выраженной формой ВИЧ-инфекции.

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Фармакодинамика

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Химпродукт является заменителем пиримидинового азотистого основания и углевода рибозы в виде L-валинового эфира ацикловира. После попадания в организм человека он трансформируется в ацикловир и валин посредством печеночного ускорителя реакции – валацикловиргидролаза. Как специфический замедлитель ДНК вирусов, активный компонент расщепляется ферментами до ацикловирмонофосфата, который последовательно превращается в ацикловирдифосфат и ацикловиртрифосфат.

Последний подавляет ДНК-ферментативное соединение и синтезирование цепи патогена.
На первом этапе переноса остатка фосфорной кислоты без активного вирусоспецифического фермента не обойтись. Выборочная селекция фосфорилирования остается при цитомегаловирусном заражении. Стимуляция производного пиримидинового нуклеозида вирусным ускорителем реакции объясняет причину его избирательности.

Реакция по переносу остатка фосфорной кислоты из одномерного в трехмерный фосфат происходит с непосредственным участием киназ клеток. Трифосфат подавляет вирусное ДНК-ферментативное вещество и внедряется в саму клетку дезоксирибонуклеотида. Это приводит к обязательному разрыву цепи, прекращению синтезированию ДНК и прекращению воспроизводства патогена.

Сопротивляемость вызвана недостатком ТК возбудителя заболевания, что способствует чрезмерному его размножению в теле носителя. В некоторых случаях снижение сенситивности к трифосфату Валацикловира объясняется формированием разновидностей инфекционных организмов, у которых нарушена структура. Степень токсической опасности данных штаммов не отличается от основного типа.

Обширные проверки генетически изолированных популяций вирусогерпесного заражения у больных, принимавших медикамент, показали, что при нормально работающем иммунитете патогены с низкой восприимчивостью к медикаменту встречаются очень редко. Вероятность появления подобных штаммов у больных с тяжелым нарушением иммунного функционала возникает после пересадки органов, костного мозга, выполнения высокотоксической терапии раковых опухолей или у носителей ВИЧ-патологии.

Таблетки антивирусного продукта способствуют прекращению боли при терапии опоясывающей вирусогерпесной инфекции, сокращают продолжительность болевых симптомов, снижают количество лиц с острым и постгерпетическим невралгическим синдромом. Предупредительные мероприятия цитомегаловирусного заражения с введением химсредства снижает опасность полного отторжения пересаженного органа (почек), а также риск развития оппортунистических патологий.
Купить Валацикловир можно в аптеке или через интернет.

Цена на Валацикловир в аптеках

Таблетки Валацикловир принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.

Рекомендованное дозирование:

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса: по 500 мг 2 раза в день. В случае рецидива – в течение 3 или 5 дней, в случае первичного герпеса – продолжительность курса следует продлить до 10 дней. При рецидиве начинать прием препарата необходимо в продромальном периоде или с момента появления первых признаков болезни. В качестве альтернативы при лечении лабиального герпеса эффективным считается двукратный прием по 2000 мг в течение 1 дня с интервалом не менее 6 часов;
супрессия или профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (в том числе у взрослых с иммунодефицитом): иммунокомпетентные пациенты – по 500 мг 1 раз в день, взрослым с иммунодефицитом – по 500 мг 2 раза в день. Продолжительность курса – 6–12 месяцев, затем необходимо проведение оценки эффективности терапии;
профилактика цитомегаловирусных инфекций и заболеваний после пересадки (трансплантации) паренхиматозных органов: по 2000 мг 4 раза в день, длительность лечения – 3 месяца и более. Прием препарата необходимо начинать сразу после трансплантации. Дозу следует снижать с учетом клиренса креатинина;
лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса у взрослых больных: по 1000 мг 3 раза в день, курс – 7 дней.

У больных с нарушениями функции почек требуется коррекция дозы препарата.

Режим дозирования для больных с выраженным нарушением функции почек зависит от клиренса креатинина (КК):

терапия офтальмического опоясывающего герпеса и опоясывающего герпеса у иммунокомпетентных взрослых больных: КК 50 мл/мин и выше – 1000 мг 3 раза в день, КК 30–49 мл/мин – 1000 мг 2 раза в день, КК 10–29 мл/мин – 1000 мг 1 раз в день, КК меньше 10 мл/мин – 500 мг 1 раз в день;
терапия вирусного простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов старше 12 лет: КК 30 мл/мин и выше – 500 мг 2 раза в день, КК до 30 мл/мин – 500 мг 1 раз в день;
терапия лабиального герпеса у иммунокомпетентных больных: КК 50 мл/мин и выше – по 2000 мг 2 раза в день, КК 30–49 мл/мин – по 1000 мг 2 раза в день, КК 10–29 мл/мин – по 500 мг 2 раза в день, КК до 10 мл/мин – по 500 мг 1 раз в день;
профилактика (супрессия) вирусного простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов старше 12 лет: КК 30 мл/мин и выше – по 500 мг 1 раз в день, КК до 30 мл/мин – 500 мг 1 раз в два дня;
профилактика (супрессия) вирусного простого герпеса у взрослых с иммунодефицитом: КК 30 мл/мин – по 500 мг 2 раза в день, КК до 30 мл/мин – по 500 мг 1 раз в день;
профилактика цитомегаловирусных инфекций: КК до 75 мл/мин – по 2000 мг 4 раза в день, КК 50–75 мл/мин – по 1500 мг 4 раза в день, КК 25–50 мл/мин – по 1500 мг 3 раза в день, КК 10–25 мл/мин – по 1500 мг 2 раза в день, КК до 10 мл/мин или при гемодиализе – по 1500 мг 1 раз в день. Таблетки принимают после процедуры гемодиализа.

Больному необходимо обеспечить поддержание адекватного водно-электролитного баланса.

При циррозе печени легкой и средней степени тяжести у взрослых пациентов (при сохранившейся синтетической функции печени) возможно назначение препарата в дозе 1000 мг 1 раз в день.

Основные симптомы: рвота, тошнота, острая почечная недостаточность, неврологические нарушения (в т. ч. галлюцинации, спутанность сознания, угнетение сознания, возбуждение, кома). В большинстве случаев развитие таких состояний отмечалось при нарушениях почечной функции и у пожилых пациентов, которые получали повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, что связано с несоблюдением режима дозирования.

Терапия: за состоянием пациентов следует установить тщательное медицинское наблюдение. Выведению ацикловира из крови в значительной степени способствует гемодиализ, его можно считать методом выбора при терапии передозировки ацикловира.

Отзывы о Валацикловире преимущественно положительные. Пациенты отмечают высокую эффективность препарата. Стоимость оценивается как доступная, особенно при отсутствии необходимости проведения длительного курса. О развитии побочных эффектов сообщают нечасто.

Примерная цена на Валацикловир составляет 328–467 руб. (10 таблеток) или 1998–2695 руб. (50 таблеток).

В соответствии с инструкцией по применению Валацикловира для лечения Herpes назначаемая порция равняется 1 г при трехразовом введении в сутки. Курс рассчитан на одну неделю. Для предупреждения рецидивирующих явлений терапия продолжается от 3 до 5 дней. Чем раньше начинаются процедуры, тем быстрее получается лечебный эффект.

жжение;
зуд;
болевые ощущения;
покраснение кожи.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Превентивные меры для исключения рецидивов включают однократный прием 0,5 г для людей с нормальным функционалом иммунной организации, и 0,5 г дважды в день – для людей с наличием иммунодефицита.
Для профилактики цитомегаловирусного заражения порция равняется 2 г с 4-разовым приемом в течение 24 часов.

Начало терапии – сразу же после пересадки органов. Курс рассчитан на три месяца с возможностью продления.
Дозирование при диагностировании почечных патологий зависит от клиренса креатинина с обязательным контролем уровня водного баланса организма и составляет при лечении Herpes 1 г однократно в день при КК менее 15 мл/мин, или 1 г 2 раза в течение дня при КК от 15 до 30 мл/мин.

Для предупреждения возникновения Herpes simplex при нормально работающем иммунитете доза составляет 0,25 г один раз в день и КК≤15 мл/мин.
Лицам, проходящим процедуру внепочечного очищения крови, норма лекарства назначается в том же количестве, что и пациентам с КК≤15 мл/мин. КК регулярно проверяется, особенно, когда работоспособность почек может резко изменяться.

В случае дисфункции гепатобилиарной структуры порция не корректируется, так как синтезирующая способность органа не изменяется. Фармакокинетические параметры при циррозе в тяжелой степени и наличии симптомов портальной гипертонии говорят об отсутствии необходимости в корректировки дозы.
Информации об использовании Валацикловира в детском возрасте нет.

Для лиц старшей возрастной группы проводят титрование дозировки во избежание повреждения почечного функционала и возможной дегидратации. Также не исключается появление у пожилых людей неврологических проблем. В большинстве случаев все симптомы имеют обратимый характер и после прекращения курса терапии самостоятельно проходят.

Специального изучения по использованию медикамента при трансплантации печеночного органа не проводилось. Превентивные мероприятия с введением больших доз снижают вероятность заражения и заболевания Human betaherpesvirus 5. У пациентов с пересаженными органами и получавших лекарство в дозе 2 г 4 раза в день максимальная плотность активного элемента была больше, чем у здоровых людей, добровольно участвующих в экспериментах.

После введения овердозы Валацикловира наблюдаются признаки острой недостаточности почек, неврологическая симптоматика.
Следует осторожно назначать средство пожилым людям, у которых функция почек значительно ухудшена. Таких пациентов сразу определяют на лечение в госпитальные условия и тщательно наблюдают за их состоянием для исключения интоксикации организма.

Внепочечное очищение заметно облегчает и ускоряет удаление активного вещества из плазмы кровяной субстанции. Поэтому проведение процедуры гемодиализа считается наиболее эффективным в случае передозировки.
Аналоги медикамента – Валацикловир Канон, Валцикон, Валтрекс. Все изготавливаются в таблетированном виде.

Фармакокинетика

После введения средство быстро абсорбируется и трансформируется в активный метаболит путем ферментации валацикловиргидролазой, секретируемой печенью. Степень восприимчивости трифосфата достигает 54%, не изменяется при одномоментном употреблении продуктов питания. Максимальная плотность после употребления одной дозы колеблется в пределах от 2,1 до 8,2 мкг/мл.

Взаимодействие фармпродукта с протеинами кровяной плазмы минимальное и равняется 15%.
Патоген простого и опоясывающего герпеса фармакокинетику средства после употребления его через рот существенно не изменяет. Время полувыведения трифосфата у пациентов с обычной работоспособностью почек – 3 ч. Экстрактируется он с уриной в виде метаболитов.

У пациентов с непрерывной в течение трех месяцев почечной дисфункцией время полувыведения метаболитов составляет около 14 ч.
Фармакокинетические характеристики Валацикловира, по отзывам врачей, у больных с ВИЧ-заболеванием после однократного или двухкратного ввода порции в 1 или 2 г не менялись, по сравнению с такими же дозами у лиц со здоровым иммунным механизмом.

Побочные действия

Акцидентные явления на фоне приема Валацикловира возможны в области:

центральной нервной организации и психического состояния – цефалгия, галлюциногенные видения, ухудшение умственных способностей, возбуждение, дрожание конечностей, судорожные конвульсии, кома;
желудочно-кишечного отдела – неприятные ощущения в брюшной полости, понос, тошнота с рвотой;
кровообразования – снижения количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
иммунитета – анафилактические реакции;
органов дыхания – одышка;
дерматологии – высыпания на коже, фотосенсибилизация, крапивная лихорадка, зуд, ангионевротическая отечность;
структуры мочевыведения – дисфункция почек, боли, острая недостаточность.

Есть небольшое количество данных о возникновении симптомов анемии, когда разрушаются эритроциты в комбинации со снижением уровня тромбоцитов.
Доставку Валацикловира в Москве можно заказать в любое время суток.

со стороны психики и нервной системы: часто – головная боль; редко – спутанность сознания, головокружение, угнетение сознания, галлюцинации; очень редко – психотические симптомы, ажитация, тремор, энцефалопатия, атаксия, дизартрия, судороги, кома;
со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; редко – рвота, дискомфорт в животе, диарея;
со стороны иммунной системы: редко – анафилаксия;
со стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения (чаще на фоне сниженного иммунитета);
со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка;
со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – обратимые нарушения функциональных печеночных проб;
со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия (обычно при патологических нарушениях почек); редко – функциональное нарушение почек; очень редко – почечная колика, острая почечная недостаточность; возможно – скопление кристаллов препарата в просвете почечных канальцев;
дерматологические реакции: нечасто – кожная сыпь, фоточувствительность; редко – зуд; очень редко – крапивница, ангионевротический отек;
прочие: на фоне длительной терапии в высоких дозах (больные с ВИЧ-инфекцией) – почечная недостаточность, микроангиопатическая гемолитическая анемия, тромбоцитопения (степень влияния препарата не установлена).

Особые указания

Лечение Валацикловиром следует проводить под тщательным наблюдением врача, это позволит своевременно определить развитие нежелательных эффектов и принять адекватные меры.

Применение валацикловира с момента появления первых признаков рецидива может иметь больший терапевтический эффект и позволит избежать развития поражения, вызванного вирусом простого герпеса. К симптомам лабиального герпеса относятся: зуд, пощипывание, жжение.

Чтобы не допустить развития дегидратации, в период приема таблеток необходимо выпивать достаточное количество жидкости, особенно больным пожилого возраста.

Регулярное определение клиренса креатинина, особенно после пересадки или приживления органов, позволяет адекватно корректировать дозу валацикловира и снижает риск развития нежелательных эффектов со стороны функции почек.

При наличии симптомов генитального герпеса половой контакт без надежных средств барьерной контрацепции противопоказан, даже на фоне противовирусной терапии.

Прием высоких доз валацикловира часто вызывает развитие побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы, поэтому в период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами.

Применение при беременности

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Степень опасности и результативность использования химсредства в период вынашивания ребенка не изучены. Поэтому применение возможно только после детального обследования и назначения врачом, когда ожидаемый положительный эффект исключает опасность развития осложнений для плода.
В третьем триместре беременности площадь под функцией «время – плотность» основного ингредиента Валацикловира в стадии плато после введения средства в количестве 1 г была в 2 раза больше, чем после употребления в дозировке 1-2 г в день.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Валацикловир во время беременности/лактации назначается с осторожностью после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.

Согласно данным регистрационных записей об исходе беременности у женщин, которые принимали Валацикловир и прочие препараты, содержащие ацикловир, увеличения количества врожденных дефектов у их детей в сравнении с общей популяцией не выявлено. Однако достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира в период беременности сделать нельзя, поскольку только небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время вынашивания, включено в регистр.