Оксациллин аналоги в таблетках

Содержание инструкции

  1. Названия
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Нозологии
  5. Код CAS
  6. Характеристика вещества
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. Применение при беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Передозировка
  15. Способ применения и дозы
  16. Меры предосторожности применения

Цефтриаксон
Цефтриаксон

Названия

 Русское название: Цефтриаксон.
Английское название: Ceftriaxone.


Латинское название

 Ceftriaxonum ( Ceftriaxoni).


Химическое название

 [6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4,2,0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли).


Фарм Группа

 • Цефалоспорины.


Увеличить Нозологии

 • A01,0 Брюшной тиф.
• A02 Другие сальмонеллезные инфекции.
• A02,9 Сальмонеллезная инфекция неуточненная.
• A40,9 Стрептококковая септицемия неуточненная.
• A41,9 Септицемия неуточненная.
• A53,9 Сифилис неуточненный.
• A54,9 Гонококковая инфекция неуточненная.
• A57 Шанкроид.
• A69,2 Болезнь Лайма.
• B99 Другие инфекционные болезни.
• G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках.
• I33,0 Острый и подострый инфекционный эндокардит.
• J05,1 Острый эпиглоттит.
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
• J20 Острый бронхит.
• J37,0 Хронический ларингит.
• J42 Хронический бронхит неуточненный.
• J85 Абсцесс легкого и средостения.
• J86 Пиоторакс.
• K10,2 Воспалительные заболевания челюстей.
• K65 Перитонит.
• K67,8 Другие поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках.
• K81,0 Острый холецистит.
• K83,0 Холангит.
• K92,9 Болезнь органов пищеварения неуточненная.
• L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.
• M00,9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный).
• M86,9 Остеомиелит неуточненный.
• N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит.
• N11,9 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит неуточненный.
• N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический.
• N30 Цистит.
• N41,9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная.
• N45,9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе.
• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации.
• T79,3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.


Код CAS

 73384-59-5.


Характеристика вещества

 Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.
Цефтриаксон натрия — кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета, легко растворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле. PH 1% водного раствора около 6,7. Цвет раствора варьирует от слабо-желтого до янтарного и зависит от длительности хранения, концентрации и применяемого растворителя. Молекулярная масса 661,61.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.
Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в тч продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в тч пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр. , Peptococcus spp.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp (включая Salmonella typhi), Shigella spp, аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.
Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.
После в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2–3 При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8–8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78–13,5 л; Cl плазменный — 0,58–1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32–0,73 л/ От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48.


Показания к применению

 Бактериальные инфекции. Вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости. В тч перитонит. ЖКТ. Желчевыводящих путей (в тч холангит. Эмпиема желчного пузыря). Инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в тч острый и хронический бронхит. Пневмония. Абсцесс легких. Эмпиема плевры). Эпиглоттит. Инфекции костей и суставов. Кожи и мягких тканей. Инфекции мочеполовой системы (в тч пиелит. Острый и хронический пиелонефрит. Цистит. Простатит. Эпидидимит). Инфицированные раны и ожоги. Инфекции челюстно-лицевой области. Неосложненная гонорея. В тч вызванная микроорганизмами. Выделяющими пенициллиназу. Сепсис и бактериальная септицемия. Бактериальный менингит и эндокардит. Мягкий шанкр и сифилис. Болезнь Лайма (клещевой боррелиоз). Брюшной тиф. Сальмонеллез и сальмонеллоносительство. Инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.


Противопоказания

 Гиперчувствительность, в тч к другим цефалоспоринам.


Ограничения к использованию

 Почечная и/или печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети.


Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода.
 Категория действия на плод по FDA. B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).


Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. < 1% – головная боль, головокружение;
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): эозинофилия (6%). Тромбоцитоз (5. 1%). Лейкопения (2. 1%); < 1% — анемия. В тч гемолитическая анемия. Нейтропения. Лимфопения. Тромбоцитопения. Удлинение ПВ; < 0. 1% — снижение ПВ. Сердцебиение. Носовое кровотечение. Агранулоцитоз. Лейкоцитоз. Лимфоцитоз. Моноцитоз. Базофилия.
 Со стороны органов ЖКТ. Диарея (2,7%); < 1% – тошнота или рвота, извращение вкуса,.
Метеоризм; < 0. 1% — боль в животе. Псевдомембранозный колит. Диспепсия. Транзиторное повышение активности трансаминаз (АСТ — 3. 1%. АЛТ — 3. 3%); ЩФ или билирубина; < 0. 1% — желтуха. Застой желчи («сладж») или псевдолитиаз (боль в эпигастральной области. Анорексия. Тошнота и рвота).
 Со стороны мочеполовой системы. Повышение мочевинного азота крови (1,2%); < 1% – повышение содержания креатинина и наличие цилиндров в моче;
 Аллергические реакции. Сыпь (1,7%); < 1% – зуд, лихорадка или озноб;
 Прочие. < 1% – кандидоз, вагинит, обильное потоотделение, прилив крови к лицу. Местные реакции: боль, инфильтрат, чувствительность в месте инъекции (1%), тромбофлебит после в/в введения (.


Взаимодействие

 Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты — нарушений функций почек. Не взаимодействует с пробенецидом. Фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами. Несовместим с этанолом.


Передозировка

 Лечение. Симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.


Способ применения и дозы

 В/м, в/в.


Меры предосторожности применения

 При сочетании почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза, суперинфекции.
С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, у недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение ПВ. В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина К.
Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.

Фармакодинамика

Фармакологическое действие – бактерицидное, антибактериальное широкого спектра. Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз. Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в тч продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в тч пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр.

, Peptococcus spp. Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp (включая Salmonella typhi), Shigella spp, аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. После в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2–3 При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл.

Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%.

Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8–8,7 ч;

Противопоказания

Оксациллин аналоги в таблетках

Бактериальные инфекции. Вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости. В тч перитонит. ЖКТ. Желчевыводящих путей (в тч холангит. Эмпиема желчного пузыря). Инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в тч острый и хронический бронхит. Пневмония. Абсцесс легких.

Эмпиема плевры). Эпиглоттит. Инфекции костей и суставов. Кожи и мягких тканей. Инфекции мочеполовой системы (в тч пиелит. Острый и хронический пиелонефрит. Цистит. Простатит. Эпидидимит). Инфицированные раны и ожоги. Инфекции челюстно-лицевой области. Неосложненная гонорея. В тч вызванная микроорганизмами.

Выделяющими пенициллиназу. Сепсис и бактериальная септицемия. Бактериальный менингит и эндокардит. Мягкий шанкр и сифилис. Болезнь Лайма (клещевой боррелиоз). Брюшной тиф. Сальмонеллез и сальмонеллоносительство. Инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

 Гиперчувствительность, в тч к другим цефалоспоринам.

Нозологии

• A01,0 Брюшной тиф. • A02 Другие сальмонеллезные инфекции. • A02,9 Сальмонеллезная инфекция неуточненная. • A40,9 Стрептококковая септицемия неуточненная. • A41,9 Септицемия неуточненная. • A53,9 Сифилис неуточненный. • A54,9 Гонококковая инфекция неуточненная. • A57 Шанкроид. • A69,2 Болезнь Лайма.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

• B99 Другие инфекционные болезни. • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. • I33,0 Острый и подострый инфекционный эндокардит. • J05,1 Острый эпиглоттит. • J18 Пневмония без уточнения возбудителя. • J20 Острый бронхит. • J37,0 Хронический ларингит. • J42 Хронический бронхит неуточненный.

• J85 Абсцесс легкого и средостения. • J86 Пиоторакс. • K10,2 Воспалительные заболевания челюстей. • K65 Перитонит. • K67,8 Другие поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках. • K81,0 Острый холецистит. • K83,0 Холангит. • K92,9 Болезнь органов пищеварения неуточненная.

• L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. • M00,9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный). • M86,9 Остеомиелит неуточненный. • N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. • N11,9 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит неуточненный. • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. • N30 Цистит.

• N41,9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная. • N45,9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе. • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации. • T79,3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств. < 1% – головная боль, головокружение;  Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): эозинофилия (6%). Тромбоцитоз (5. 1%). Лейкопения (2. 1%); < 1% — анемия. В тч гемолитическая анемия. Нейтропения. Лимфопения. Тромбоцитопения. Удлинение ПВ; < 0.

1% — снижение ПВ. Сердцебиение. Носовое кровотечение. Агранулоцитоз. Лейкоцитоз. Лимфоцитоз. Моноцитоз. Базофилия.  Со стороны органов ЖКТ. Диарея (2,7%); < 1% – тошнота или рвота, извращение вкуса,. Метеоризм; < 0. 1% — боль в животе. Псевдомембранозный колит. Диспепсия. Транзиторное повышение активности трансаминаз (АСТ — 3. 1%. АЛТ — 3. 3%);

ЩФ или билирубина; < 0. 1% — желтуха. Застой желчи («сладж») или псевдолитиаз (боль в эпигастральной области. Анорексия. Тошнота и рвота).  Со стороны мочеполовой системы. Повышение мочевинного азота крови (1,2%); < 1% – повышение содержания креатинина и наличие цилиндров в моче;  Аллергические реакции. Сыпь (1,7%); <

Меры предосторожности применения

При сочетании почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Оксациллин аналоги в таблетках

В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза, суперинфекции. С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, у недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям. У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение ПВ.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина К. Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Потенция и пенис