Ампициллина тригидрат – инструкция, показания, способ применения

Содержание

Состав
Фармакологічні властивості
Описание и свойства
Состав
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Показания
Дозировка
Противопоказания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Особенности применения
Протипоказання
Применение в период беременности или кормления грудью
Спосіб застосування та дози
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Способ применения и дозы
Ампициллин для детей
Передозировка
Особливості застосування
Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Состав

действующее вещество: аmpicillin;

1 таблетка содержит ампициллина тригидрата в пересчете на ампициллин 250 мг

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

В 1 таблетке ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, как вспомогательные вещества.

В 1 капсуле ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал и пудра сахарная.

5 мл суспензии ампициллина тригидрата 12,5 г и 0,25 г. Сахар, пищевой ароматизатор.

В 1 флаконе ампициллина натрия 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г.

Фармакологічні властивості

таблетки білого кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, скошеними краями та рискою;

Фармакодинаміка. Діє бактерицидно, пригнічуючи синтез клітинної стінки бактерій. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. (у тому числі S.pneumoniae, Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes. Препарат активний відносно грамнегативних мікроорганізмів Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, деяких штамів Haemophilus influenzae.

Ампіцилін руйнується пеніциліназою. Кислотостійкий.

Фармакокінетика. Ампіцилін не руйнується в кислому середовищі шлунка, добре всмоктується з травного тракту, 30 – 40 % дози розподіляється в більшості органів та тканин. Проникає крізь плаценту, погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Максимальна концентрація в крові досягається через 1,5-2 години та знижується через 60-120 хвилин за два рази.

30 % введеної дози ампіциліну тригідрату виводиться протягом 6-8 годин, 60 % – за 24 години. При повторних введеннях не кумулює, що дає можливість приймати його довгостроково у великих дозах. Виводиться з грудним молоком.

Описание и свойства

Препарат относится к группе системных, подавляющих рост клеток медикаментов с присутствием в структуре бета-лактамного кольца. Обладает широким спектром действия. Код – АТХ J01CA01. В рецепте Ампициллина тригидрата на латинском будет стоять название Ampicillin.

Состав

Выпускается в форме белых таблеток по 250 мг. С одной стороны есть риска, на обратной стороне нанесен логотип фирмы, фаска выполнена с двух боков. Вещество имеет международное наименование ампициллин.

В состав таблетки входит:

действующий компонент — ампициллина тригидрат в количестве 290,0 мг, что аналогично 250 мг 100% вещества;
дополнительные вещества – крахмал, гликолят натрия, тальк, стеарат кальция.

Фармакокинетика

Легко усваивается из кишечника и желудка, биологическая доступность составляет 35−40%. Наибольшее содержание выявляется через полтора — два часа. Примерно 20% вещества связывается с кровяными белками. Преодолевает фильтры между кровью и тканями организма. Одинаково распределяется в органах, накапливается в следующих жидкостях:

перитонеальная, увлажняющая органы брюшины;
содержащаяся в плевральной полости;
синовиальная в суставах;
околоплодные воды;
спинномозговая;
содержимое волдырей;
моча;
слизь кишечника;
бронхиальный секрет;
слюна;
желчь.

Плохо преодолевает фильтр между кровеносной системой и ЦНС, проходимость повышается при воспалении оболочек мозга. Вещество накапливается в костях скелета и в тканях внутренних органов:

желчного пузыря, стенок протоков;
половых органов;
придаточных носовых пазухах;
среднего уха;
плода.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого диапазона применения подавляет бактерии за счет остановки биосинтеза их клеточных оболочек, нарушает пептидные цепочки. Дефектные изменения цисты уменьшают сопротивляемость бактерии и приводят к ее гибели.

Ампициллин эффективно уничтожает микробных агентов, кроме тех, что выделяют бета-лактамазы:

грамположительные организмы (стафилококки, стрептококки, энтерококки, листерии);
грамотрицательные бактерии (гонококки, шигеллы, эшерихии, сальмонеллы);
несколько видов штаммов Haemophilus influenza.

Показания

Препарат применяют при терапии воспалений, вызванных проникновением инфекционных агентов в тело человека. Медикамент направленно действует против микроорганизмов, чувствительно реагирующих на активный компонент. Список заболеваний, поддающихся лечению с помощью Ампициллина тригидрата:

инфекции ЛОР-органов;
воспаление мочеточников и почек, матки;
гонорея, возникающая при обсеменении гонококком;
патогенные изменения под действием раздражителя желчевыводящих протоков, кишечника и желудка;
заражение мягких тканей и кожных покровов;
воспалительные процессы в костях и соединениях опорно-двигательной системы.

Дозировка

Таблетки употребляют внутрь за полчаса до еды или через 2 часа после. Длительность терапии составляет 5−10 суток. Дозировка устанавливается врачом после определения тяжести болезни, локализации микроорганизмов и их резистентности к антибиотику. Примерные дозы в зависимости от заболевания:

при инфицировании дыхательного тракта пьют четырежды в день по 1−2 таб.;
обсеменение бактериями желудка, кишечника, мочеточников требует четырехкратного суточного приема по 2 таб.;
при выявлении брюшного тифа в остром периоде выписывают 4 раза в сутки по 1−2 таблетки, терапия длится 2 недели;
если обнаружено носительство бактерий кишечной сальмонеллы, то курс лечения увеличивают до 1−3 месяцев при той же дозировке.

Для пожилых больных изменение нормы приема и продолжительности терапии не нужно. Корректировка дозировки предусмотрена при нарушении работы почек. В этом случае обращают внимание на показатель времени клубочковой фильтрации. Если клиренс креатинина меньше нормы, то дозу в сутки уменьшают до 1 г, а промежуток между употреблениями устанавливают от 6 до 8 часов.

Нежелательные эффекты возникают в результате повышенной реакции на действующее вещество или вспомогательные компоненты. Возможны следующие побочные эффекты:

тошнота и рвота, вздутие кишечника или понос;
кандидоз, дисбаланс микробного равновесия;
зуд, крапивница, аллергический насморк, отек Квинке, конъюнктивит;
лихорадка, временные боли в суставах, повышение эозинофилов в крови, сыпь в виде инфильтрованных папул, пузырей, эритема;
появляются состояния, напоминающие сывороточную болезнь (реакцию на чужеродные белки);
сухость во рту, стоматит, изменение вкусового восприятия;
гастрит, изменение функции печени, увеличение показателей печеночных ферментов, воспаление толстой кишки;
агрессия, двигательная гиперактивность, тревожность, мутное сознание, изменение привычного поведения;
повышение лейкоцитов, тромбоцитов, поражение поченочной ткани;
суперинфекция;
анафилактический шок — тяжелая аллергия с риском для жизни;
депрессивное состояние;
судороги конечностей;
агранулоцитоз (патология со снижением уровня лейкоцитов за счет гранулоцитов и моноцитов), увеличение восприимчивости к грибкам и бактериям;
анемия.

При некоторых заболеваниях и состояниях принимать препарат запрещается. Так, противопоказаниями к применению Ампициллина тригидрата относятся:

повышенная чувствительность на ампициллин и цефалоспорин, а также другие лекарства пенициллиновой группы и дополнительные компоненты в их составе;
лихорадочный мононуклеоз с поражением печени, зева, лимфоузлов, а также лимфоцитарный лейкоз;
болезни печени, кишечника и желудка, воспаление тонкой кишки, развивающееся при использовании антибиотиков;

Препарат противопоказан в период лактации, а также детям младше 6 лет.

В случае передозировки возникает рвота, судороги, понос, увеличивается интенсивность стандартных побочных проявлений. Для облегчения состояния используется симптоматическая терапия, направленная на устранение отдельных нежелательных реакций. Отмена медикамента обязательна, также больному промывают желудок, назначают активированный уголь и слабительные средства, очищают кровь от токсических веществ посредством гемоперфузии.

Фармакологические.

Ампициллина тригидрат обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов ( Streptococcus spp. , В том числе S. pneumoniae , Enterococcus spp.И др.) И ряда грамотрицательных микроорганизмов ( Neisseria meningitidis , N. gonorrhoeae , Еscherichia coli , Shigella spp.

Фармакокинетика.

Хорошо всасывается при приеме внутрь, проникая в ткани и биологические жидкости организма. Препарат не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь максимальная концентрация в крови определяется через 1,5-2 часа. Время снижения концентрации препарата в крови наполовину составляет 60-120 минут.

Выводится преимущественно почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика, в большом количестве поступает также в желчь. В течение 6-8 часов выводится около 30% дозы, за 24 часа – примерно 60%. Ампициллина тригидрат при повторных применениях не кумулирует, что дает возможность применять его длительно в больших дозах.

Противопоказания

гайморит, тонзиллит, отит, фарингит, бронхит, абсцесс, пневмония;
инфекция мочевыводящих путей;
пиелонефрит;
холангит;
гонорея, цервицит;
хламидиоз у беременных;
рожа, импетиго, инфицированные дерматозы;
скарлатина;
пастереллез, листериоз;
сальмонеллез и его носительство, брюшной тиф, дизентерия;
перитонит;
эндокардит;
менингит;
септицемия.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, бронхит, абсцесс легких, синусит, фарингит, отит, тонзиллит);
менингиты;
гастроэнтериты, вызванные шигеллами или сальмонеллами, брюшной тиф и паратиф;
бактериальный эндокардит;
инфекции мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея);
перитонит,
септицемия,
инфекции кожи и мягких тканей.

Повышенная чувствительность к ампициллину и других β-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемов), а также к любым вспомогательным компонентам препарата.
Тяжелые нарушения функции печени.
Инфекционный мононуклеоз.
Лейкемия.
ВИЧ-инфекции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат хранят в сухом темном месте при температуре 2−30 °С. Дети не должны иметь доступа к лекарству. Производитель определяет срок годности в течение 2 лет с даты выпуска на коробке. Использовать препарат после окончания указанного срока не разрешается.

В аптеках лекарство продают только по рецепту врача. Производит препарат в Казахстане в компании АО «Химфарм».

Цена Ампициллина тригидрата за упаковку 20 таблеток варьируется от 14,50 до 17 рублей.

Ампициллин усиливает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном применении ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогенов.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия.

Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол.

Высокие дозы ампициллина снижают уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти препараты отдельно, сначала принимать атенолол, а после него ампициллин.

Ампициллин снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина. При одновременном применении с хлорохином уменьшается поглощение ампициллина.

При взаимодействии ампициллина с макролидами, Паромомицин, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффект обоих препаратов. Ампициллин может снижать эффект натрия бензоата.

Препарат фармацевтически несовместим с тетрациклинами, хлорамфениколом (левомицетином), амфотерицином, клиндамицином, эритромицином, линкомицином, метронидазолом, полимиксином В, ацетилцистеином, хлорпромазином, гидралазином, допамином, гепарином, метоклопрамидом.

Особенности применения

Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к ампициллину и других β-лактамных антибиотиков.

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. При бронхиальной астме, сенной лихорадки и других аллергических заболеваниях препарат применять одновременно с десенсибилизирующие средства. При появлении признаков анафилактического шока следует принять срочные меры для выведения больного из этого состояния.

При применении высоких доз у больных с нарушением функции почек возможно токсическое действие на центральную нервную систему.

Необходимо прекратить прием препарата, если возникло кожная сыпь.

Пациенты с лимфолейкозом имеют повышенный риск развития кожной сыпи.

Длительное или повторное применение может привести к быстрому росту резистентной микрофлоры, развитию суперинфекции.

Протипоказання

Захворювання, спричинені чутливими до дії антибіотика мікроорганізмами, у тому числі пневмонії, бронхіти, бронхопневмонії, абсцеси легень, ангіна, перитоніт, шигельоз, коклюш, менінгіт, сепсис; інфекції, включаючи змішані, сечо- та жовчовивідних шляхів (пієліт, пієлонефрит, цистит, холангіт, холецистит); інфекції травного тракту, у тому числі сальмонелоносійство; інфекції шкіри, м’яких тканин.

Підвищена чутливість до бета-лактамних антибіотиків, порушення функції печінки, грудне годування, інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз. Маса тіла менше 20 кг.

Применение в период беременности или кормления грудью

Тератогенный эффект ампициллина не обнаружено. Однако применение ампициллина в период беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.

По показаниям ампициллин при беременности можно применять. Поскольку, активное вещество выделяется в низких концентрациях с молоком кормящей матери, в период лечения грудное вскармливание временно прекращают.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

Доза встановлюється лікарем індивідуально, залежно від ступеня тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника до препарату.

Для дорослих та дітей з масою тіла понад 20 кг разова доза становить 250-500 мг, кратність прийому – 4 рази на добу. Максимальна добова доза – 4 г.

Тривалість лікування, залежно від локалізації інфекції та особливостей перебігу захворювання, становить від 5-10 днів до 2-3 тижнів.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

зуд, шелушение кожи;
ринит, крапивница, отек Квинке;
редко — макулопапулезная сыпь, лихорадка, дерматит, эритема и анафилактический шок;
дисбактериоз, гастрит, изменение вкуса, сухость во рту, боль в животе, тошнота, понос, рвота;
стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит;
ажитация, агрессивность, тревожность, депрессия, судороги;
лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
нефрит, нефропатия;
кандидоз влагалища.

Во время лечения у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы ( см.

Раздел «Побочные реакции» ), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций .

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь (уртикарные, макулопапулезные), зуд, гиперемия, крапивница, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, пурпура, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса Джонсона, отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.

Со стороны печени и пищеварительной системы: гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью – тремор, судороги, головная боль, нейропатия.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина, ложноположительные результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.

Другие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Способ применения и дозы

Препарат в таблетках или капсулах принимается внутрь. Дозировка для взрослых — 250-500 мг (в зависимости от тяжести заболевания) за 1 ч до еды 4 раза в день.

При инфекциях мочевыводящей системы 500 мг 4 раза в день. При гоноккоковом уретрите назначается однократно 3,5 г. Ампициллин в таблетках взрослым можно принимать в максимальной суточной дозе 4 г. Детям предпочтительнее назначать виде суспензии, о чем будет указано ниже.

Таблетки Ампициллин/сульбактам содержат две части ампициллина в стандартной дозировке и одну часть сульбактама. Способ их применения и дозировка такая же.

После приготовления раствора вводится в/м или в/в. При выполнении внутримышечных инъекций к содержимому флакона добавляют 2 мл раствора Новокаина, воды для инъекций или Лидокаина. Для в/в введения одноразовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора или раствора глюкозы. При разовой дозе более 2 г вводят капельно, для этого к полученному раствору антибиотика добавляют 250 мл изотонического раствора и вводят 60 капель в минуту.

При среднетяжелом течении инфекций взрослым и детям с весом более 20 кг — внутримышечно 250 — 500 мг 4 раза в сутки, в более тяжелых случаях — 1 — 2 г 4 раза в сутки. При менингите —14 г/сутки, разделенные на 6 — 8 введений.Для детей с весом до 20 кг доза составляет 12,5 — 25 мг/кг в сутки, более 20кг — 50-100 мг/кг в сутки.

Препарат применять по назначению врача. Ампициллин следует назначать внутрь за 30 минут до или через 2:00 после еды. Продолжительность лечения ампициллином устанавливается индивидуально (от 5 дней до 3 недель и более), в зависимости от характеристик заболевания, возраста пациента, эффективности терапии и состояния функции почек. После исчезновения клинических признаков заболевания ампициллин необходимо принимать еще 2-3 дня.

Рекомендуемая разовая стандартная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 250-1000 мг каждые 6:00. Режим дозирования устанавливает врач.

Инфекции мочевыводящих путей 500 мг каждые 8:00.

Брюшной тиф и паратиф: 1000-2000 мг каждые 6:00. При остром течении заболевания – в течение 2 недель, если пациент бациллоносителем – 4-12 недель.

Неосложненная гонорея: однократно 2000 мг ампициллина в комплексе с 1000 мг пробенецида. Рекомендуется курс лечения у женщин повторить.

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: 250 мг каждые 6:00.

Пневмония 500 мг каждые 6:00.

Детям старше 6 лет препарат назначают в дозе 100 мг / кг массы тела. Суточную дозу следует распределять на 4-6 приемов.

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) необходима коррекция режима дозирования должна быть уменьшена доза или увеличен интервал между приемами.

Ампициллин для детей

Данную лекарственную форму ампициллина не применять детям до 6 лет.

Суспензия для детей предназначена для приема с месячного возраста. Для ее приготовления во флакон с гранулами добавляют кипяченую воду до отметки и взбалтывают, хранят при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением тщательно взбалтывают. Обращайте внимание на дозировку — есть суспензии с содержанием активного вещества 125 мг и 250 мг.

Дозировка детям с нетяжелой инфекцией: до 1 года — из расчета 100 мг/кг веса в сутки, с 1года до 4 лет — 100-150 мг/кг веса в сутки, старше 4 лет — по 1-2 г в сутки. Необходимую дозу нужно дать в 4 или 6 приемов.

Передозировка

Проявляется симптомами: тошнота, рвота, возбуждение, судороги.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, слабительных и симптоматической терапии. Выводится при гемодиализе.

Особливості застосування

Систематичний контроль функції нирок, печінки та картини периферичної крові. Корегування режиму дозування відповідно до значень кліренса для пацієнтів з порушенням функції нирок. Можлива токсична дія на центральну нервову систему при застосуванні високих доз у хворих з нирковою недостатністю. Можлива реакція бактеріолізу (реакція Яриш-Герксгеймера) у хворих з бактеремією (сепсис).

При вагітності можливе застосування за життєвими показаннями. В період лактації необхідно вирішити питання про припинення годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні з пробенецидом знижується кальцієва секреція ампіциліну, що підвищує концентрацію ампіциліну в плазмі крові, та збільшується ризик розвитку токсичної дії. При одночасному застосуванні з пероральними естрогенвміщуючими препаратами зменшується їх ефективність, можливо за рахунок послаблення печінкової циркуляції естрогенів. Ампіцилін посилює ефект пероральних антикоагулянтів. При одночасному застосуванні з алопуринолом збільшується ймовірність появи висипу на шкірі.